Благодаря «таргетной» терапии ИЛИ МОЛЕКУЛЯРНО-ТАРГЕТНОЙ, ИЛИМОЛЕКУЛЯРНО-ПРИДЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ, направленной на определенные «мишени» (ОТ АНГЛИЙСКОГО СЛОВА ТАРГЕТ- ЦЕЛЬ, МИШЕНЬ) открылись новые горизонты в лечении меланомы,  дерматофибросаркоме протуберанс, тяжелых форм распространенного псориаза, ПСОРИАТИЧЕСКОМ АРТРИТЕ , ХРОНИЧЕСКОЙ крапивницы, грибовидного микоза.

Виды таргетных препаратов .Основные категории таргетных препаратов в настоящее время основаны на двух типах веществ:

-моноклональные антитела;

-малые молекулы ( низкомолекулярные биологически активные вещества).

К первой категории (Моноклональные антитела) относятся такие препараты как:

     ремикейд ( инфликсимаб), который представляет собой моноклональное антитело к фактору некроза опухоли альфе Хумира (адалимумаб) который солективна связывается с фактором некроза опухали L и нейтрализует его биологические функции.

   КАЗЕНТИКС- который представляет собой человеческое моноклональное антитело селектив , но блокирующее активность циркулирующего интерлейки на 17А.

Про таргетные препараты первой категории моноклальные антитела подробно докладывала Ирина Анатольевна Сычева на недавней врачебной конференции.

Разрешите мне остановиться на второй категории таргетных лекарственных средств- МАЛЫЕ МОЛЕКУЛЫ.

   МАЛЫЕ МОЛЕКУЛЫ- это биомолекулы с небольшой молекулярной массой от 100 до 1000, которые содержат до 30 атомов углерода.

  Механиз действия малых молекул в терапии таких заболеваний как псориаз и псориатический артрит я представлю на примере препарата Апремиласт  (Отесла)

Апремиласт представляет собой малую молекулу. Это ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), который действует внутри клетки, модулируя провоспалительные и противовоспалительные медиаторы. Угнетение ФДЭ4 ведет к снижению воспалительной реакции за счет модуляции экспрессии воспалительных цитокинов - TNF-α, IL-23, IL-17 и других. Эти про- и противовоспалительные медиаторы участвуют в патогенезе псориаза и псориатического артрита.

Применение препарата.

В 2014 году апремиласт одобрен для применения в США и Европейском Союзе в монотерапии или в комбинации с противоревматическими средствами для лечения взрослых людей со следующими состояниями:

С 2018 года входит в Перечень ЖНВЛП( жизненно-необходимые и важные лекарственные препараты).

Рекомендуемая доза - 30 мг внутрь два раза в день, утром и вечером, с интервалом 12 часов вне зависимости от приема пищи. У больных с тяжелой почечной недостаточностью 30 мг один раз в сутки. У детей в возрасте от 0-17 лет эффективность и безопасность препарата не изучалась.

Противопоказания.Гиперчувствительность к активной субстанции или любым вспомогательным веществам. Беременность и кормление грудью.

Очень инновационные малые молекулы, в частности ингибитор фосфодиэстеразы 4 апремиласт отличается уникальным спектром безопасности. У апремиласта отсутствуют противопоказания свойственные генно-инженерным биологическим препаратам и его можно назначать на первом приеме, поставив диагноз среднетяжелый или тяжелый псориаз, или псориатический артрит, не поддающийся лечению классическими средствами. Еще один плюс этого препарата – его таблетированная форма, благодаря чему пациенты могут быть уже не привязаны к круглосуточному стационару.

Уникальный механизм действия малых молекул связан именно с их малой молекулярной массой, позволяющей работать внутри активированных иммунокомпетентных клеток.

Псориаз- это иммуноассоциированное заболевание при котором иммунные клетки продуцируют большое количество провоспалительных медиаторов, бесконечно поддерживающих этот псориатический каскад. Апремиласт попадая внутрь иммунокомпетентной клетки блокирует выработку в ней провоспалительных цитокинов, которые определяют развитие псориаза и псориатического артрита. Малые молекулы работают универсально им не важно, каким противоспалительным цитокином активирована клетка. Апремиласт блокирует внутри клетки передачу патологического импульса. Гася иммунопатологический каскад и способствуя разрешению псориаза и псориатического артрита. И при этом малая молекула не влияет на иммуный ответ организма в целом. То есть в отличии от своих предшественников этот препарат не угнетает иммунитет.